Princípios Ativos com ação Despigmentante

Introdução: Nos últimos 20 anos no Brasil, temos notado grandes avanços na cosmetologia, resultando na maior adesão do público em geral aos cosméticos, sendo produtos que passaram gradativamente a fazer parte do cotidiano do brasileiro. O profissional de beleza, especificamente a esteticista, tem um papel de grande relevância para o desenvolvimento técnico e científico da cosmetologia, sendo responsável pela aplicação correta dos produtos e do aconselhamento cosmético, procurando atender quase que individualmente as necessidades do seu cliente. Como sabemos, atualmente os cosméticos estão ficando cada vez mais eficazes e complexos com relação aos seus mecanismos de ação, obrigando o profissional de estética a ter uma educação continuada, utilizando todo o conhecimento adquirido na sua formação, (citologia, histologia, química, entre outras). O pleno conhecimento do profissional de estética com relação à utilização de princípios ativos para despigmentação cutânea, se faz necessário primeiro, devido a enorme procura destes tratamentos nas clínicas de estética; segundo, porque tecnicamente estas substâncias se diferem na sua estrutura química, concentração, dosagem usual, pH, mecanismo de ação, entre outras. Os princípios ativos despigmentantes são definidos como princípios ativos utilizados em preparações tópicas magistrais ou industrializadas que interferem diretamente na síntese da produção de melanina. Estes ativos devem ser de uso autorizado pela ANVISA (Agencia Nacional de Vigilância Sanitária), com a finalidade de clareamento das hipercromias da pele usados em casos como cloasma ou melasma, efélides ou sardas e hipercrômias pós-inflamatórias como manchas de acne, picadas de inseto, queimaduras, etc. Objetivo: O objetivo deste artigo é demonstrar para o profissional de estética que atualmente no mercado, existe uma panacéia de princípios ativos com ação despigmentante, portanto, desobrigando a esteticista ficar restrita somente a uma marca de cosmético, podendo assim, escolher o cosmético ideal para seu cliente, através do princípio ativo, que é a forma mais correta em uma perspectiva técnica. Discromias: Por definição, as discromias são alterações cutâneas representadas por alteração de cor, como por exemplo, a hipocromia que apresenta menos pigmentação ou ausência parcial do pigmento, ou seja, mais clara que a pele normal. A leucodermia e as acromias são representadas pela a ausência total do pigmento (vitiligo, por exemplo). Quando a pele apresenta uma pigmentação maior que o normal, ou seja, mais escura ela é chamada de hipercromia (cloasma, por exemplo). As hipercromias, portanto, são alterações cutâneas geradas pela hiperatividade dos melanócitos. As hipercromias serão objeto de nossa atenção, pois os despigmentantes agirão neste tipo de lesão. Reação Química para Síntese da Melanina Os despigmentantes irão interferir nesta reação para produzir a despigmentação: Perspectivas da Cosmética Contemporânea: No Brasil, país de clima tropical, é natural que as pessoas se exponham com maior freqüência às radiações solares, portanto, tornando o brasileiro mais susceptível as discromias em geral. A química cosmética contemporânea tem se debruçado em pesquisas de novos princípios ativos despigmentantes, buscando produtos com menor grau de sensibilização, menos riscos de fotossensibilidade e com maior eficácia. Com o aquecimento global teremos maiores temperaturas e, conseqüentemente, as estações de verão serão mais prologandas, com isso a susceptibilidade dos indivíduos à hipercromias aumenta, crescendo significativamente o número de casos de manchas hipercrômicas em geral. O sol é sem dúvida um dos fatores desencadeantes de maior importância quando tratamos de hipercromias, portanto, para um tratamento bem sucedido, além de despigmentantes eficazes precisamos nos preocupar com os fatores de proteção solar. Os filtros solares são grandes aliados nos tratamentos das hipercromias, por isso, deverão se tornar cada vez mais eficazes, portanto, devem ser escolhidos de maneira criteriosa. E, por último, efetuar a correção dos outros fatores causais da hiperpigmentção como uso de anovulatórios, problemas imunitários, deficiência vitamínica, fatores ocupacionais, entre outros. Despigmentantes e suas Características Gerais: Adenin - É um agente clareador da pele interessante para ser usado em peles com fotodanos, podendo ser utilizado também nas mãos, não é fotossensível. Quimicamente seu nome é N-6 furfuryl-adenina, estável em pH 7 a 7,5. Acido Fítico - É um despigmentante de origem natural com propriedades hidratantes encontrados nas sementes de alguns cereais como: aveia, arroz e germen de trigo. Atua de forma suave e progressiva na inibição da tirosinase, obtendo resultados bem gradativos. Quimicamente trata-se do hexafosfato de inositol, estável pH a 4 a 4,5. Acido Kójico - É um despigmentante obtido através da fermentação do arroz, bastante efetivo e não tóxico, que inibe a ação da tirosinase por atuação quelante dos íons precurssores da formação da melanina. Quimicamente pode ser associado ao ácido glicólico, pois apresenta estabilidade em pH 3 a 5, não deve ser veiculado com ésteres. Alpha-Arbutin - É um despigmentante que segundo seu fabricante demonstra grande diferencial. O Alpha-Arbutin clareia e promove um tom uniforme em todos os tipos de pele. O Alpha-Arbutin bloqueia a biossíntese e epidermal da melanina, por inibir a oxidação enzimática da tirosina, a DOPA. Estruturalmente, Alpha-Arbutin (nome IUPAC: 4-hydroxiphenyl-alfa-D-glucopyranoside) é um alfa-glucosídeo. A ligação alfa-glucosídeo oferece uma estabilidade e eficácia maior a molécula. Isto leva à um ativo clareador da pele que atua de forma mais rápida e eficaz, minimiza as manchas já existentes e reduz o grau de bronzeamento da pele após exposição UV, quimicamente estável em pH entre 3,5 a 6,5. Antipollon - É um despigmentante muito interessante, pois age na adsorção e eliminação da melanina já formada, podendo ser associado à substâncias antioxidantes como vitamina E. É aconselhável para as peles mais sensíveis, pois apresenta baixa sensibilização, quimicamente trata-se de silicato de alumínio sintético finamente granulado, é estável em uma faixa de pH entre 4 a 10, não se deve usar ácidos graxos na mesma formulação. Arbutin - É um despigmentante mais seguro age por redução da atividade da tirosinase, com baixo potencial de irritação e pequena probabilidade de causar manchas hipocrômicas, muito utilizado em produtos cosméticos no Japão, quimicamente é estável em uma faixa de pH de 5 a 7,5, podendo ser associado a outros despigmentantes com sua concentração reduzida. Azeloglicina - É um agente despigmentante e regulador do sebo, atuando como preventivo interessante para os casos de acne, pois trata das hipercromias e da acne simultaneamente, quimicamente trata-se do diglicinato de azeloil potássio, estável em pH entre 5,5 a 6,5. Biosome C - É um despigmentante lipossomado, que traz consigo este um grande diferencial, trata-se de uma dispersão aquosa de um tipo de vitamina C estável (ascorbil fosfato de sódio) com acetato de tocoferol (vitamina E). Este princípio ativo, além de clarear a pele, possui atividade antioxidante que causa um grande sinergismo ao ativo, agindo na inibição da tirosinase, nos melanócitos. Quimicamente é estável em pH de 5 a 9 e, preferencialmente, deve ser veiculado em géis não iônicos ou loções não iônicas, com baixo teor de tensoativo. Biowhite - É um despigmentante bastante usado no mundo, tem uma composição de origem vegetal, tendo uma ótima combinação entre os seguintes fitoterápicos: Saxifraga sarmentosa, Vitis vinífera, Morus bombycis, Scutetellaria baicalensis - tem uma ação suave pode ser usado em peles sensíveis. Seu mecanismo de ação baseia-se no bloqueio da tirosinase. Clariskin - É um agente clareador e antioxidante, produzido através do extrato de germen de trigo, prevenindo a liberação de radicais livres que foto induz a pigmentação anômala. Não sensibiliza a pele indicado para casos mais leves de pigmentação, quimicamente estável em pH entre 5 a 8. Cosmocair C 250 - É despigmentante que reúne a atividade clareadora com a de antioxidante, seu mecanismo de ação consiste no impedimento da transferência da melanina dos melanócitos para os queratinócitos, e, inibindo a atividade da tirosinase, quimicamente trata-se do 1-metil hidantoina-2 amida, estável em pH entre 4 a 5,5. Fosfato de Ascorbil Magnésio - É uma forma de vitamina C estável com capacidade de permear a pele, liberando assim, a vitamina C intacta, produzindo os efeitos desejados entre eles a inibição da atividade da tirosinase, quimicamente é estável em pH 7 é recomendável seu uso em veículos com polímeros hidrofílicos para melhor permeação. Hidroquinona - É um clássico despigmentante amplamente prescrito pelos dermatologistas. Seu efeito despigmentante não é imediato. Assim como todos os despigmentantes, a hidroquinona interfere na síntese da melanina, inibindo a atividade da tirosinase, e, quando usada de forma prolongada, começa a degradar as membranas do complexo de Golgi, impedindo a transferência dos melanossomas para os queratinócitos, podendo ocasionar possíveis manchas hipocrômicas; é uma substância fotossensível. Seus efeitos despigmentantes são reversíveis, e não é incomum causar irritações, onde se faz necessário a interrupção de seu uso. Não é aconselhável seu uso em região próximas aos olhos, lesões cutâneas, ou locais que em que a lesão se encontre em fase de cicatrização. Do ponto de vista químico apresenta pouca estabilidade, se oxidando com muita facilidade, tornando a emulsão com aspecto escuro ou marrom, a partir deste momento este cosmético não poderá ser utilizado e, portanto, deve-se descartá-lo. Sua concentração usual para cosmético é de 2%. Idebenona - É o mais recente despigmentante que também é antioxidante, sua molécula é análoga à coenzima Q10, porém para despigmentação aconselha-se que seja lipossomada, pois os lipossomas irão garantir a sua permeação até a camada basal, onde estão os melanócitos. A idebenona age na inibição da dopaquinona que é uma precursora da melanina com ótima tolerância, não é aconselhável seu uso associado com substâncias, potencialmente irritantes como: BHA, AHA, peróxido de benzoíla, enxofre, pois poderá ocorrer sensibilização cutânea, quimicamente é estável em uma faixa de pH entre 3,5 a 8. A idebenona não lipossomada requer uma série de cuidados na sua manipulação. Melawhite - É um despigmentante funcional, composto de peptídeos fracionados, leucocyte extract (INCI), seletivamente, através de métodos precisos de processamento. O melawhite atua como um inibidor específico e competitivo da tirosinase, diminuindo a formação do pigmento da pele, a melanina. Desta forma, o melawhite pode auxiliar a minimizar o bronzeamento da pele e pigmentações pré-existentes e pós adquiridas, como sardas manchas senis e etc, quimicamente sua faixa de pH é 4 a 5,5. Melfade J - Trata-se de uma mistura de despigmentantes entre eles estão: bearberry (Arctostphylos Uva ursi extrato) e fosfato de ascorbil magnésio. Melfade é um ativo funcional de origem vegetal que representa um importante avanço na categoria de agentes clareadores da pele por ter componentes de origem natural. Melfade não apenas inibi o progresso do escurecimento da pele, como também reduz a pigmentação existente, degradando naturalmente a melanina já existente na pele. Trata-se de outra opção de despigmentante para peles sensíveis, quimicamente é estável em faixa de pH 4 e 5. Skin Whitening Complex - É um despigmentante encontrado em muitas formulações cosméticas, é composto de extrato de Uva ursi, e biofermentado de aspergillus, extrato de grapfruit e extrato de arroz, não e é irritante, quimicamente estável em pH 4. Conclusão: Não foi a nossa pretensão abordar todos os princípios ativos com ação despigmentante do mercado, e sim, mostrar algumas opções, que comumente encontramos nos cosméticos. Estes princípios ativos aqui demonstrados são produtos consagrados no mercado cosmético com vários dossiês de estudos. Aconselhamos que os produtos despigmentantes em geral sejam usados sempre à noite, e pela manhã sejam retirados, e em seguida, o uso do filtro solar é imprescindível. Nos casos de sensibilização cutânea, o uso deve ser imediatamente interrompido. Com relação ao uso de despigmentantes em mulheres grávidas e lactantes somente com a autorização por escrito do médico obstetra. No protocolo de tratamento de despigmentação é interessante associação de esfoliantes químicos ou físicos, desde que sejam substâncias compatíveis, após criteriosa avaliação do tipo de pele. Bibliografia: MAIA, CAMPOS PMGB. Manipulação magistral no tratamento das discromias. Revista Cosmiatria & Medicina estética volume 3. São Paulo: Editora Tecnopress 1995. PETRI, V. Guia de dermatologia Barueri: Editora Manoele. 2003. ROSSETTO, F.R. Idebenona lipossomada cosmecêutica de alta amplitude funcional nº48. Revista Personalité São Paulo: Editora Rosí Garcias 2006. SOUZA, M.V. Ativos dermatológicos, volume 1 2ª edição. São Paulo: Editora Tecnopress 2004 224p. VIA FARMA, informativo técni